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因为机体对于抗精神病药物的耐受性和敏感性存 表 6 不同长效针剂与各种抗精神病口服药物的等效剂量资料 [42-44,
51,73]
在差异,因此长效针剂的初始治疗,应根据患者的
Table 6 Equivalent dose data of different long-acting injectable
不同情况选择合适的初始方法。 antipsychotics and various oral antipsychotics
3.3.1 首发尚未用药的患者 该类患者是病程早期 药物 低剂量 中剂量 高剂量
患者中比较特殊的一类,医生、患者和家属对其预 参照剂量
氟哌啶醇葵酸酯 50 mg/4 周 100 mg/4 周 150~200 mg/4 周
后有更高的期望,在首发患者中使用长效针剂获益
氟奋乃静葵酸酯 12.5 mg/4 周 25.0~37.5 mg/4 周 50~75 mg/4 周
更大。但此类患者对治疗更敏感,医生在使用长效
RLAI 25 mg/2 周 37.5 mg/2 周 50 mg/2 周
针剂的过程中需要考虑这一点,需注意剂量的选择 棕榈酸帕利哌酮 75 mg/4 周 100 mg/4 周 150 mg/4 周
以及不良反应的及时处理 [73] 。 第一代口服抗精神病药(FGAs)
3.3.2 已经在服用抗精神病药的患者换用长效针剂 氯丙嗪 100 mg 200~300 mg 400~600 mg
或既往用药停药后复发患者 该类患者如果未曾使 氟奋乃静 2~6 mg 12~24 mg 30 mg
氟哌啶醇 2~4 mg 10~20 mg 40 mg
用过长效针剂相同分子的口服剂型治疗,需要首先
奋乃静 10 mg 20~40 mg 60 mg
进行耐受性测试。建议使用口服药的最低治疗剂量,
舒必利 200~400 mg 500~800 mg 1 000~1 200 mg
耐受性测试时间可考虑为口服药的 5 个 t 1/2 。 第二代口服抗精神病药(SGAs)
国内已上市的长效针剂不同药物分子耐受性测试 帕利哌酮 ER 3 mg 6~9 mg 12 mg
[72,74-76] 利培酮 2 mg 4 mg 6 mg
见表 5 。不同长效针剂与各种抗精神病口服
[42-44,51,73] 奥氮平 5 mg 10~15 mg 20 mg
药物的等效剂量资料见表 6 。
氨磺必利 400 mg 400~800 mg 1 000~1 200 mg
表 5 国内已上市的长效针剂不同药物分子耐受性测试 [72,74] 阿立哌唑 10~15 mg 20~25 mg 30 mg
Table 5 Molecular tolerance test of different drugs for available long- 氯氮平 200 mg 300~400 mg 600 mg
acting injectable antipsychotics in China 鲁拉西酮 40 mg 40~80 mg 80 mg
耐受性 喹硫平 400~600 mg 500~600 mg 800 mg
长效针剂 耐受性测试药物剂量 口服药 t 1/2
测试时间
齐拉西酮 80~120 mg 120 mg 160 mg
氟哌啶醇 建议在注射氟哌啶醇葵酸 — —
葵酸酯 酯或氟奋乃静葵酸酯之前 注:100 mg 氯丙嗪近似相当于 1.5 mg 利培酮,所有数据已四舍
使用其对应短效剂型确定 五入处理
氟奋乃静 [75-76] — —
葵酸酯 耐受性和剂量
换药方式:大多数口服抗精神病药的 t 1/2 不足 3 d,
RLAI 利培酮片 2~4 mg/d 7 d 利培酮:3 h
所以棕榈酸帕利哌酮应该按照推荐的负荷给药方案
PP1M 帕利哌酮缓释片,6 mg/d 4~6 d 帕利哌酮:24 h
使用(第 1 天:150 mg;第 8 天:100 mg)。原有口
注:—为无此内容
服药逐渐减量,口服阿立哌唑、齐拉西酮、氨磺必
3.3.3 以目前在社区常用的棕榈酸帕利哌酮为例 [73] 利或传统药物者建议在 1~2 周完成减量和停药;口
3.3.3.1 从既往口服帕利哌酮缓释片或利培酮换药至 服具有较强镇静作用和 / 或抗胆碱能作用的药物,如
棕榈酸帕利哌酮 换药方式:此种情况可以考虑立即 氯氮平、奥氮平或喹硫平的患者,建议延长交叉换
停用口服药,并于次日注射棕榈酸帕利哌酮;也可 药时间,一般为 2~4 周,氯氮平则可能需更长的时间,
以较快速度进行交叉停药。但如果患者处于急性期, 有时甚至为长期小剂量合用。
尤其是接受较高药物剂量治疗的患者,应尽量避免 换药剂量:除利培酮和帕利哌酮之外的口服抗精
立即或过快停药,以免引起症状波动。 神病药缺少与棕榈酸帕利哌酮之间等效剂量的资料。
换药剂量:既往口服利培酮或帕利哌酮缓释片换 一般可基于不同药物低、中、高剂量的等效剂量换
用棕榈酸帕利哌酮,建议常规接受负荷剂量的给药 算并酌情调整。建议在专业医疗机构或专科医生指
方案(第 1 天:150 mg;第 8 天:100 mg),三角肌 导下进行。
注射。 3.3.3.3 从 RLAI 或其他抗精神病药长效针剂换用棕
3.3.3.2 从其他口服抗精神病药换用棕榈酸帕利哌酮 榈酸帕利哌酮 换药方式:对于既往接受 RLAI 或其
既往未使用过帕利哌酮成分口服药治疗者,建议 他传统长效针剂治疗的患者,可以直接在下次注射时
给予帕利哌酮缓释片 6 mg/d 口服,进行 4~6 d 耐受性 点换用对应剂量的棕榈酸帕利哌酮,而不需要采用
测试。 负荷给药方案。如果换药过程中出现症状波动,可