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LI Lingjiang，Chief physician；E-mail：llj2920@csu.edu.cn
【Abstract】 Trazodone hydrochloride sustained -release，as a multi-receptor binding drug，can exert different
pharmacological effects at different doses and can improve a variety of psychiatric disorders. To further standardize the clinical
application of trazodone hydrochloride sustained release，the expert writing group integrated domestic and international
clinical trials，clinical practice guidelines，prescribing guidelines and clinical medication experience to prepare this expert
recommendation for clinical application. This article mentions that trazodone hydrochloride sustained release is clinically applicable
to depression，insomnia caused by various reasons，and also applied to generalized anxiety disorder，sexual dysfunction，post-
traumatic stress disorder，substance dependence and withdrawal reactions and obsessive-compulsive disorder，and describes
drug dosage，interactions，and precautions for use in special populations，with a view to providing clinicians with scientific and
comprehensive medication guidance.
【Key words】 Mental disorders；Depression；Anxiety；Insomnia；Trazodone；Guidebook；Therapeutic uses；
Trazodone hydrochloride sustained release agent

盐酸曲唑酮是 5- 羟色胺（5-HT）受体拮抗剂和 数据库检索文献题目包含“盐酸曲唑酮缓释剂“或”Trittico“或
5-HT 再摄取抑制剂（SARIs）类药物，在临床上广 “extended release trazodone“或“prolonged release trazodone”
泛应用于治疗抑郁症及改善睡眠。随着盐酸曲唑酮 能否检索到
缓释剂进入临床，患者服药后的血药浓度峰值降低、 是 否
不良反应少、给药频率低，从而使治疗依从性和耐 是否符合检索目的 否 结束
受性更佳。国内外大量临床实践已经证实盐酸曲唑
是 前瞻性非随机对照试验、病
酮及其缓释剂在有效性和安全性方面与选择性 5-HT 例报告研究，或回顾性研究
再摄取抑制剂（SSRIs）和 5-HT- 去甲肾上腺素再摄 文献类型 共识、综述或其他指南
取抑制剂（SNRIs）等抗抑郁药相当甚至更优，其拮 随机对照试验（RCT）和 /
书写临床应用专家建议 或系统综述 / 荟萃分析
抗 5-HT 受体的作用通常还可改善与抗抑郁药相关的
图 1 文献筛选流程图
不良反应（如失眠、焦虑和性功能障碍等）。此外， Figure 1 Flow diagram of literature screening
盐酸曲唑酮缓释剂还有抗焦虑、改善梦魇、改善强
迫症状等作用。由于盐酸曲唑酮缓释剂在国内上市伊 拮抗 5-HT 受体和阻断 α- 肾上腺素能（α 1 、α 2 ）
始，临床医生对其了解甚少，尤其是在临床应用方面， 的作用；其中，与 5-HT 2A 受体的亲和力最强，与
因此专家组在撰写本临床应用建议时收集了国内外 α 1 受体、组胺 1（H 1 ）受体、α 2 受体的亲和力介于
相关循证医学证据及专家发表的文章，以进一步规 5-HT 2A 受体和 SERT 之间，抗胆碱能活性较低 ［1-2］ 。
范盐酸曲唑酮缓释剂的临床应用。 剂量在 1 mg 时，盐酸曲唑酮对 5-HT 2A 受体、α 1 受体、
1 方法 SERT 和 H 1 受体的选择性依次降低 ［1］ 。
以标题或关键词中带有“盐酸曲唑酮缓释剂”或 盐酸曲唑酮缓释剂通过均匀分散在亲脂介质（巴
“Trittico”或“extended release trazodone”或“prolonged 西棕榈蜡基质）中的活性成分缓慢在水介质中释出，
release trazodone” 在 PubMed、Embase、Cochrane 患者口服后，盐酸曲唑酮缓释剂的亲脂介质形成渗
Library、ClinicalTrials.gov、中国生物医学期刊文献数 透屏障，可确保药物在 24 h 内控制释放，维持血液
据库、中国知网等数据库中进行系统检索，获得关 中盐酸曲唑酮血药浓度的稳定，达峰时间（T max ）约
于盐酸曲唑酮缓释剂的基础药理学论文、临床试验、 为 4 h ［3］ 。盐酸曲唑酮缓释剂的 t 1/2 为 12.0 ~13.2 h ［4］ ，
临床实践指南、处方指南和综述。整个过程由 2 人 其稳定控制释放的特性不仅能维持足够的血药浓度
平行、独立对所有文献进行审查，完成后核对结果， 达到抗抑郁作用，且可减少盐酸曲唑酮普通片剂服
若有不一致的地方协商解决或咨询第 3 人，最后对 药初期血药浓度高峰带来的不良反应，从而提高患
纳入的文献进行信息整合，详见图 1。 者的治疗依从性。
2 盐酸曲唑酮及其缓释剂的分子特征及药动学 3 盐酸曲唑酮及其缓释剂的药效学
盐酸曲唑酮及其缓释剂具有可剂量依赖性地抑制 盐酸曲唑酮是一种剂量依赖性的多受体结合药
5-HT 转运体（SERT）、阻断 5-HT 的再摄取 ［1］ 、 物，低剂量时只与亲和力最强的受体结合发挥作用；